·         【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：骨化三醇膠丸
商品名稱(chēng)：羅蓋全
英文名稱(chēng)：Calcitriol Soft Capsules
漢語(yǔ)拼音：Guhuasanchun Jiaowan

·         【成份】

骨化三醇?；瘜W(xué)名：9,10-開(kāi)環(huán)膽甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇分子量：C27H44O3

·         【性狀】

本品為膠丸，內容物為無(wú)色至淡黃色或淡棕色或淡棕黃色的澄清油狀液體。

·         【適應癥】

絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松；慢性腎功能衰竭病人的腎性骨營(yíng)養不良；手術(shù)后甲狀旁腺功能低下；維生素D依賴(lài)性佝僂??；自發(fā)性甲狀旁腺功能低下；低血磷性維生素D抵抗型佝僂??；假性甲狀旁腺功能低下。

·         【用法用量】

每日鈣總攝取量（如從食物和藥物）平均大約為800mg，不應超過(guò)1000mg?？诜?，具體方法如下：1、絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松：推薦劑量為每次0.25ug，每日三次。服藥后分別于第4周、第3個(gè)月、第6個(gè)月監測血鈣和血肌酐濃度，以后每六個(gè)月監測一次。2、腎習性骨營(yíng)養不良（包括透析病人）：起始階段的每日劑量為0.25ug血鈣正?；蚵杂薪档偷牟∪烁羧?.25ug即可。大多數病人最佳用量為每日0.5至1.0ug之間。3、甲狀腺功能低下和佝僂?。和扑]起始劑量為每日0.25ug，晨服。甲狀旁腺功能低下者，偶見(jiàn)吸收不佳現象

·         【不良反應】

1.由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應與維生素D過(guò)量相似。如高血鈣綜合癥或鈣中毒（取決于高血鈣的嚴重程度及持續時(shí)間）。偶見(jiàn)的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營(yíng)養不良，感覺(jué)障礙，伴有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感淡漠，發(fā)育停止以及泌尿道感染。2.長(cháng)達15年臨床使用本品治療所有適應癥。結果顯示不良反應的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內的發(fā)生率為0.001％或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人（濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/L）可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現可通過(guò)放射學(xué)檢查而觀(guān)察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，停藥或減量數天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過(guò)程要比維生素D3快許多。3.對敏感體質(zhì)的病人可能會(huì )發(fā)生過(guò)敏反應。

·         【禁忌】

本品禁用于與高血鈣有關(guān)的疾病，亦禁用于已知對本品或同類(lèi)藥品及其任何賦形劑過(guò)敏的病人；禁用于有維生素D中毒跡象的病人。

·         【注意事項】

1、高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對尿毒癥骨營(yíng)養不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現高血癥。飲食改變（例如：增加奶制品的攝入）以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會(huì )他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值（9~11mg/100ml，或2250~2750ugmol/l）高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，應立即停止服用本品直至血鈣正常。（祥見(jiàn)“用法用量”）腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高鈣血機會(huì )更大些。2、骨化三醇能增加血無(wú)機磷水平，這時(shí)低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來(lái)說(shuō)則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險，在這種情況下，要通過(guò)口服適量的磷結合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平（2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l）?；季S生素D抵抗性佝僂病人（家族性低磷血癥），以本品治療時(shí)應繼續口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進(jìn)腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進(jìn)行穩定期，每周至少測定血鈣兩次。（詳見(jiàn)“用法用量”）3、由于骨化三醇是現有的最有效的維生素D代謝產(chǎn)物，故不需要其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥。如果病人由服用維生素D3改服用骨化三醇時(shí)，則可能需要數月時(shí)間使血中維生素D3恢復至基礎水平。4、腎功能正常的患者服用本品時(shí)必須避免脫水，故應保持適當的水攝入量。5、對駕駛車(chē)輛和操作機器的影響基于所報道的不良反應的藥效學(xué)特性，推測本品對駕駛車(chē)輛及操作機器是安全的或者說(shuō)影響很小。請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫囑使用。

·         【特殊人群用藥】

兒童注意事項：
本品兒童用藥的安全性和有效性尚未建立。

妊娠與哺乳期注意事項：
1.致畸作用：在給予家兔骨化三醇最大推薦量的2～6倍時(shí)，胎兒出現外表和骨骼畸形；同樣劑量對大鼠沒(méi)有致畸作用；目前沒(méi)有適當的和良好對照的試驗研究本品對孕婦的影響，因而孕婦使用本品，需權衡利弊。2.哺乳期婦女用藥：骨化三醇吸收后骨化三醇可以進(jìn)入乳汁。因為許多藥物都可以進(jìn)入乳汁，而且骨化三醇的潛在不良反應還沒(méi)有確定。因此哺乳期婦女在服用骨化三醇的期間不應哺乳。

老人注意事項：
老年病人無(wú)需特殊劑量，但建議監測血鈣和血肌酐濃度。對于正進(jìn)行透析的老年病人使用的安全性和有效性尚未建立。

·         【藥物相互作用】

由于骨化三醇的維生素D3的最重要的代謝產(chǎn)物之一，因此在骨化三醇治療期間禁止使用藥理學(xué)劑量的維生素D及其衍生物制劑，以避免可能發(fā)生的附加作用和高鈣血癥。要對病人進(jìn)行飲食指導，特別是要觀(guān)察鈣質(zhì)的攝入情況并要對含鈣制劑的使用進(jìn)行控制。與噻唑類(lèi)利尿劑合用會(huì )增加高鈣血癥的危險，對正在進(jìn)行洋地黃類(lèi)藥物治療的病人，應謹慎制定骨化三醇的用量，因為這類(lèi)病人如發(fā)生高鈣血癥可能會(huì )透發(fā)新律失常。在維生素D類(lèi)似物和激素之間存在功能性拮抗的關(guān)系，維生素D類(lèi)制劑能促進(jìn)鈣的吸收，而激素類(lèi)制劑則抑制鈣的吸收。

·         【藥理作用】

骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產(chǎn)物之一。通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5-1.0mu;g，并在骨質(zhì)合成增加期內(如生長(cháng)期或妊娠期)其生成量稍有增加。骨化三醇促進(jìn)腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3-5天。骨化三醇在調節鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供了充分的藥理學(xué)基礎。腎性骨營(yíng)養不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過(guò)高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變。維生素D依賴(lài)性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長(cháng)。即使在很高劑量，無(wú)證據表明維生素D對人具有致畸作用。

·         【貯藏】

遮光，密閉。

·         【規格】

0.25微克/粒

·         【包裝規格】

鋁塑泡罩，10粒/盒。

·         【有效期】

36 月